TABLE 3

Up-regulation of α4β2 receptors containing mutations in the ligand binding site

Data are expressed as in Table 1.


Data

10 μM Nicotine

100 μM Carbamylcholine

10 μM Lobeline

100 μM dHbE
Ratio to No Drug
P vs 1
P vs WT
Ratio to No Drug
P vs 1
P vs WT
Ratio to No Drug
P vs 1
P vs WT
Ratio to No Drug
P vs 1
P vs WT
WT 3.1 ± 0.8 (13) *** 2.5 ± 0.5 (8) *** 2.6 ± 0.7 (9) *** 1.9 ± 0.3 (6) ***
α4 W182F 2.1 ± 0.9 (6) * N.S. 0.9 ± 0.3 (5) N.S. ** 2.2 ± 1.0 (6) * N.S. 1.2 ± 0.2 (3) N.S. N.S.
α4 Y223F 2.6 ± 1.4 (3) N.S. N.S. 1.0 ± 0.1 (2) N.S. ** 5.5 ± 1.9 (3) * * 2.0 ± 0.6 (3) N.S. N.S.
α4 Y126F 3.8 ± 1.3 (6) ** N.S. 1.2 ± 0.1 (2) N.S. ** 4.7 ± 2.0 (5) * ** 1.8 ± 0.2 (3) * N.S.
α4 Y230F 3.9 ± 1.7 (3) N.S. N.S. 2.6 ± 0.1 (2) * N.S. 3.5 ± 1.1 (4) * N.S. 2.1 ± 0.2 (3) * N.S.
β2 W82F
2.6 ± 1.5 (3)
N.S.
N.S.
1.4 ± 0.2 (2)
N.S.
*
5.5 ± 1.7 (3)
*
*
2.0 ± 0.2 (3)
N.S.
N.S.
  • ***, P < 0.001; **, P < 0.01; *, P < 0.05; N.S. P > 0.05 (see Materials and Methods).