Dualsteric GPCR targeting: a novel route to binding and signaling pathway selectivity

…, C Dallanoce, S Bertoni, J Schrobang… - The FASEB …, 2009 - Wiley Online Library
Selective modulation of cell function by G protein‐coupled receptor (GPCR) activation is
highly desirable for basic research and therapy but difficult to achieve. We present a novel …

Allosteric interactions with muscarinic acetylcholine receptors: complex role of the conserved tryptophan M2422Trp in a critical cluster of amino acids for baseline …

S Prilla, J Schrobang, J Ellis, HD Höltje, K Mohr - Molecular pharmacology, 2006 - ASPET
In general, the M 2 subtype of muscarinic acetylcholine receptors has the highest sensitivity
for allosteric modulators and the M 5 subtype the lowest. The M 2 /M 5 selectivity of some …

[HTML][HTML] Allosteric small molecules unveil a role of an extracellular E2/transmembrane helix 7 junction for G protein-coupled receptor activation

D Jäger, C Schmalenbach, S Prilla, J Schrobang… - Journal of biological …, 2007 - ASBMB
G protein-coupled receptors represent the largest superfamily of cell membrane-spanning
receptors. We used allosteric small molecules as a novel approach to better understand …

[HTML][HTML] The allosteric vestibule of a seven transmembrane helical receptor controls G-protein coupling

…, A Kebig, L Peters, A Müller, J Schrobang-Ley… - Nature …, 2012 - nature.com
Seven transmembrane helical receptors (7TMRs) modulate cell function via different types
of G proteins, often in a ligand-specific manner. Class A 7TMRs harbour allosteric vestibules …

[PDF][PDF] Molecular Modelling Untersuchungen zur allosterischen Modulation muskarinischer Rezeptoren

JCD Schrobang - 2008 - docserv.uni-duesseldorf.de
Funktionelle Proteine, wie zB Rezeptoren, entfalten ihre natürliche Wirkung durch die Bindung
einer körpereigenen Substanz, dem physiologischen Liganden, im aktiven Zentrum des …

Allosterisch/orthosterische Hybridliganden des muskarinischen Acetylcholinrezeptors

K Kellershohn - 2008 - bonndoc.ulb.uni-bonn.de
… In Abbildung 1 wurde W84, dargestellt als orangefarbenes Kalottenmodell, von Jasmin
Schrobang und Prof. Dr. Hans-Dieter Höltje (Pharmazeutisches Institut, Universität Düsseldorf) in …

[PDF][PDF] Allosterisch-orthosterische Hybridliganden des muskarinischen Acetylcholinrezeptors: Rezeptorbindung und-aktivierung

K Kellershohn - 2007 - core.ac.uk
• Die Aminosäuresequenz der orthosterischen Bindungsstellen innerhalb einer Familie von
G-Protein-gekoppelten Rezeptoren weist ein hohes Maß an Konservierung auf, wodurch die …