Table 4

Factors of cooperativity (β) between the binding of muscarinc agonists and allosteric ligands to the M1-M4subtypes of muscarinic receptors in the membranes of CHO cells

Arecaidine propargyl ester54-a 1.64-a 344-a 1.44-a 6.84-a 1.94-a 2.94-a 1.11.154-a 1.244-a 1.74-a 1.0216.44-a 5.74-a 29.24-a 1.34-a 5.084-a 0.884-a 1.994-a 0.98
Arecoline2.44-a 1.74-a 8.74-a 3.94-a 5.84-a 5.894-a 4.44-a 1.54-a 1.244-a 2.64-a 0.634-a 1.0516.94-a 104-a 11.44-a 1.54-a 4.914-a 154-a 4.184-a 1.05
Acetylcholine5.94-a 104-a 5.44-a 3.84-a 1.224-a 3.14-a 6.64-a 3.94-a 0.354-a 3.54-a 0.534-a 0.914.834-a 184-a 9.124-a 1.354-a 1.714-a 0.324-a 1.964-a 0.854-a
Bethanechol3.84-a 104-a 234-a 3.44-a 1.134-a 164-a 494-a 124-a 0.564-a 4.94-a 0.674-a 0.224-a 7.594-a 134-a 12.44-a 124-a 4.264-a 0.424-a 2.674-a 1.08
Carbachol3.14-a 9.54-a 9.94-a 2.94-a 1.374-a 2.54-a 6.74-a 5.34-a 0.134-a 6.74-a 0.394-a 0.624-a 1.744-a 114-a 6.944-a 1.424-a 4.224-a 0.64-a 2.594-a 1.424-a
Furmethide3.54-a 8.44-a 8.44-a 9.34-a 1.594-a 0.896.14-a 1.164-a 0.224-a 714-a 0.694-a 0.234-a 3.184-a 8.44-a 12.14-a 0.888.044-a 0.834-a 2.324-a 1.264-a
Methylfurmethide4.94-a 7.34-a 294-a 3.94-a 1.894-a 2.114-a 2.54-a 2.144-a 0.254-a 844-a 0.724-a 0.514-a 3.434-a 8.54-a 12.94-a 0.594-a 2.544-a 0.644-a 2.324-a 1.654-a
McN-A-3432.74-a 1.684-a 0.744-a 1.744-a 0.694-a 0.334-a 424-a 0.754-a 0.344-a 184-a 114-a 13.14-a 1.12.894-a 0.384-a 2.174-a 0.88
Oxotremorine7.24-a 9.74-a 2.94-a 9.94-a 2.94-a 1.874-a 5.14-a 1.144-a 1.394-a 3.74-a 7.84-a 19.64-a 0.454-a 6.734-a 0.244-a 1.64-a 2.484-a
Oxotremorine-M5.64-a 3.64-a 4.74-a 3.64-a 3.14-a 0.794-a 3.34-a 0.834-a 0.244-a 214-a 7.654-a 15.34-a 1.24-a 5.754-a 0.154-a 2.864-a 2.084-a
Pilocarpine3.54-a 0.374-a 1.234-a 3.24-a 0.494-a 0.324-a 1.614-a 0.324-a 0.524-a 0.864-a 0.424-a 0.644-a 7.284-a 0.824-a 7.94-a 0.454-a 2.834-a 0.044-a 2.864-a 0.714-a
Pentylthio-TZTP54-a 4.74-a 0.874-a 3.34-a 3.314-a 0.224-a 0.874-a 1.834-a 0.274-a 0.134-a 0.224-a 0.524-a 3.724-a 3.484-a 3.864-a 0.514-a 15.94-a 0.224-a 2.274-a 0.584-a

Values of β were computed from the results of experiments with the binding of [3H]NMS in the presence of a fixed concentration of the agonist and of increasing concentrations of the allosteric ligand, according to eq. 3. Data are mean of three or four experiments with triplicate incubations. Relative errors were <10% for each value. No data have been included for the interactions between alcuronium and oxotremorine and its analogues on the M1, M2, and M4 receptor subtypes because a good fit could not be obtained with eq. 3 for any β value conceivable.

    • 4-a Significant difference (p < 0.05) from unity (analysis of variance and Friedman’s test).