Table 4

Factors of cooperativity (β) between the binding of muscarinc agonists and allosteric ligands to the M₁-M₄subtypes of muscarinic receptors in the membranes of CHO cells

	Alcuronium		Strychnine		Brucine		Vincamine		Eburnamonine
	M₁	M₂	M₃	M₄	M₁	M₂	M₃	M₄	M₁	M₂	M₃	M₄	M₁	M₂	M₃	M₄	M₁	M₂	M₃	M₄
Arecaidine propargyl ester	5^4-a	1.6^4-a	34^4-a	1.4^4-a	6.8^4-a	1.9^4-a	2.9^4-a	1.1	1.15^4-a	1.24^4-a	1.7^4-a	1.02	16.4^4-a	5.7^4-a	29.2^4-a	1.3^4-a	5.08^4-a	0.88^4-a	1.99^4-a	0.98
Arecoline	2.4^4-a	1.7^4-a	8.7^4-a	3.9^4-a	5.8^4-a	5.89^4-a	4.4^4-a	1.5^4-a	1.24^4-a	2.6^4-a	0.63^4-a	1.05	16.9^4-a	10^4-a	11.4^4-a	1.5^4-a	4.91^4-a	15^4-a	4.18^4-a	1.05
Acetylcholine	5.9^4-a	10^4-a	5.4^4-a	3.8^4-a	1.22^4-a	3.1^4-a	6.6^4-a	3.9^4-a	0.35^4-a	3.5^4-a	0.53^4-a	0.91	4.83^4-a	18^4-a	9.12^4-a	1.35^4-a	1.71^4-a	0.32^4-a	1.96^4-a	0.85^4-a
Bethanechol	3.8^4-a	10^4-a	23^4-a	3.4^4-a	1.13^4-a	16^4-a	49^4-a	12^4-a	0.56^4-a	4.9^4-a	0.67^4-a	0.22^4-a	7.59^4-a	13^4-a	12.4^4-a	12^4-a	4.26^4-a	0.42^4-a	2.67^4-a	1.08
Carbachol	3.1^4-a	9.5^4-a	9.9^4-a	2.9^4-a	1.37^4-a	2.5^4-a	6.7^4-a	5.3^4-a	0.13^4-a	6.7^4-a	0.39^4-a	0.62^4-a	1.74^4-a	11^4-a	6.94^4-a	1.42^4-a	4.22^4-a	0.6^4-a	2.59^4-a	1.42^4-a
Furmethide	3.5^4-a	8.4^4-a	8.4^4-a	9.3^4-a	1.59^4-a	0.89	6.1^4-a	1.16^4-a	0.22^4-a	71^4-a	0.69^4-a	0.23^4-a	3.18^4-a	8.4^4-a	12.1^4-a	0.88	8.04^4-a	0.83^4-a	2.32^4-a	1.26^4-a
Methylfurmethide	4.9^4-a	7.3^4-a	29^4-a	3.9^4-a	1.89^4-a	2.11^4-a	2.5^4-a	2.14^4-a	0.25^4-a	84^4-a	0.72^4-a	0.51^4-a	3.43^4-a	8.5^4-a	12.9^4-a	0.59^4-a	2.54^4-a	0.64^4-a	2.32^4-a	1.65^4-a
McN-A-343			2.7^4-a		1.68^4-a	0.74^4-a	1.74^4-a	0.69^4-a	0.33^4-a	42^4-a	0.75^4-a	0.34^4-a	18^4-a	11^4-a	13.1^4-a	1.1	2.89^4-a	0.38^4-a	2.17^4-a	0.88
Oxotremorine			7.2^4-a		9.7^4-a	2.9^4-a	9.9^4-a	2.9^4-a	1.87^4-a	5.1^4-a	1.14^4-a	1.39^4-a	3.7^4-a	7.8^4-a	19.6^4-a	0.45^4-a	6.73^4-a	0.24^4-a	1.6^4-a	2.48^4-a
Oxotremorine-M			5.6^4-a		3.6^4-a	4.7^4-a	3.6^4-a	3.1^4-a	0.79^4-a	3.3^4-a	0.83^4-a	0.24^4-a	21^4-a	7.65^4-a	15.3^4-a	1.2^4-a	5.75^4-a	0.15^4-a	2.86^4-a	2.08^4-a
Pilocarpine	3.5^4-a	0.37^4-a	1.23^4-a	3.2^4-a	0.49^4-a	0.32^4-a	1.61^4-a	0.32^4-a	0.52^4-a	0.86^4-a	0.42^4-a	0.64^4-a	7.28^4-a	0.82^4-a	7.9^4-a	0.45^4-a	2.83^4-a	0.04^4-a	2.86^4-a	0.71^4-a
Pentylthio-TZTP	5^4-a	4.7^4-a	0.87^4-a	3.3^4-a	3.31^4-a	0.22^4-a	0.87^4-a	1.83^4-a	0.27^4-a	0.13^4-a	0.22^4-a	0.52^4-a	3.72^4-a	3.48^4-a	3.86^4-a	0.51^4-a	15.9^4-a	0.22^4-a	2.27^4-a	0.58^4-a

Values of β were computed from the results of experiments with the binding of [³H]NMS in the presence of a fixed concentration of the agonist and of increasing concentrations of the allosteric ligand, according to eq. 3. Data are mean of three or four experiments with triplicate incubations. Relative errors were <10% for each value. No data have been included for the interactions between alcuronium and oxotremorine and its analogues on the M₁, M₂, and M₄ receptor subtypes because a good fit could not be obtained with eq. 3 for any β value conceivable.

↵4-a Significant difference (p < 0.05) from unity (analysis of variance and Friedman’s test).