Screening of estrogen derivatives with aliphatic or phenyl chains at position 2, 7α, and 11β of the estradiol molecule.
All enzymes were catalytically active on eugenol except UGT2B10 and 2B11, which were catalytically active on 13-HODE.
| Substrates | UGT | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 2B4 | 2B7 | 2B10 | 2B11 | 2B15 | 2B17 | 2B28 | 1A1 | 1A3 | 1A4 | 1A6 | 1A7 | 1A8 | 1A9 | 1A10 | |
| Estradiol | + | + | − | − | − | + | − | + | + | − | − | − | + | − | + |
| Position 2 | |||||||||||||||
| EM-1959 | − | − | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | + |
| EM-2036 | − | − | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | − |
| Position 7α | |||||||||||||||
| Fulvestrant | − | − | − | − | − | − | − | + | + | + | − | − | + | + | + |
| EM-139 | − | − | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | − |
| EM-100 | − | − | − | − | − | − | − | + | + | + | − | − | + | − | − |
| EM-5314 | − | − | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | − |
| Position 11β | |||||||||||||||
| EM-4541 | − | + | − | − | − | − | − | − | − | − | − | − | − | − | − |
| EM-4570 | + | − | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | − |
| EM-4720 | − | + | − | − | − | − | − | − | − | − | − | − | + | − | − |
| EM-4834 | − | + | − | − | − | − | − | − | − | − | − | − | + | + | − |
| EM-4887 | − | + | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | + |
| EM-4896 | − | + | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | + | − |
| EM-5463 | − | + | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | − |
| EM-5498 | − | + | − | − | − | − | − | + | − | − | − | − | + | − | − |
| EM-5499 | − | + | − | − | − | − | − | + | + | − | − | − | + | − | − |