Drug | pIC50 or pEC50 | pA2 | pKB | pD2 | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
cAMP | Ca2+ | MAPK | GTPγS | PI3K/ Akt | ||||
RAMH | 8.50 ± 0.10 (r)a | 8.44 ± 0.11b | 7.94 ± 0.17 (h)c | 8.50 ± 0.14 (h)c | 7.60 ± 0.05d | |||
9.50 ± 0.10e | 7.92f | 8.00 ± 0.10g | 8.50 ± 0.10a | |||||
9.17 ± 0.03h | 8.22f | 7.65 (r)f | ||||||
8.22 ± 0.35 (h)c | 8.50 ± 0.13i | 8.02, 8.42 (h)f | ||||||
8.20 ± 0.10g | ||||||||
8.67 (r)f | ||||||||
8.01 (h)f | ||||||||
9.47 ± 0.18i | ||||||||
9.54 ± 0.06j | ||||||||
SAMH | 8.00 ± 0.10e | 6.60 ± 0.10g | 6.21 ± 0.15d | |||||
6.80 ± 0.10g | ||||||||
8.31 ± 0.01j | ||||||||
Histamine | 8.30 ± 0.10e | 7.66, 7.81, 7.75, 7.76k | 7.30 ± 0.10g | 6.46 ± 0.18d | ||||
8.01 ± 0.03h | 7.99 ± 0.09b | 7.40 ± 0.10l | ||||||
7.40 ± 0.20g | 7.82 ± 0.09i | |||||||
8.63 ± 0.10i | ||||||||
8.55 ± 0.05j | ||||||||
Imetit | 9.90 ± 0.10e | 8.13, 8.03, 8.40, 8.48k | 8.60 ± 0.10g | 7.80 ± 0.10d | ||||
9.66 (r)f | 8.47 ± 0.08b | 8.69 (r)f | ||||||
8.39 (h)f | 8.14f | 8.53, 8.71 (h)f | ||||||
8.92 ± 0.04m | 8.04f | |||||||
9.79 ± 0.20i | 8.86 ± 0.20i | |||||||
9.91 ± 0.05j | ||||||||
Immepip | 9.40 ± 0.10 (r)a | 8.80 ± 0.10g | 9.40n | 8.35 ± 0.08d | ||||
10.40 ± 0.10e | 9.40 ± 0.10a | |||||||
9.88 ± 0.02h | ||||||||
9.00 ± 0.10g | ||||||||
9.90 ± 0.10n | ||||||||
9.90 ± 0.0o | ||||||||
7.88q | ||||||||
10.30 ± 0.14j | ||||||||
Impentamine | 8.1 (r)a | 7.50 ± 0.10q | ||||||
8.40 ± 0.10e | 8.10 ± 0.10a | |||||||
8.63 ± 0.08h | ||||||||
9.17 ± 0.11i | ||||||||
8.43 ± 0.08j | ||||||||
NAMH | 9.40 ± 0.10e | 8.03, 8.15, 8.34, 8.22k | 7.90 ± 0.10g | 7.17 ± 0.07d | ||||
8.50 ± 0.10g | ||||||||
9.45 ± 0.05j | ||||||||
Methimepip | 9.50 ± 0.20e | |||||||
9.50 ± 0.20o | ||||||||
VUF 5296 | 7.24 ± 0.04h | 6.15 ± 0.08l | ||||||
VUF 5297 | 8.23 ± 0.14h | 6.64 ± 0.06l | ||||||
Proxyfan | 8.50 ± 0.10e | 7.43 ± 0.06b | 7.50 ± 0.10g | |||||
7.83(r)f | 7.61, 7.11f | 7.33 (r)f | ||||||
6.86 (h)f | 6.20, 5.89f | 7.49, 7.68 (h)f | ||||||
7.73f | ||||||||
7.61f | ||||||||
8.31 ± 0.11j | ||||||||
Thioperamide | 7.50 ± 0.10e | 8.06 ± 0.10 (r)q | 7.00n | 8.44 ± 0.45d | 6.90 ± 0.10t | |||
7.60 ± 0.20g | 7.41 ± 0.11 (h)q | 8.44 ± 0.49 (gp)r | 8.13 ± 0.14 (r)q | |||||
7.10 ± 0.20n | 6.90 ± 0.10g | 7.39 ± 0.04 (h)q | ||||||
7.88p | 7.49 ± 0.34s | 9.11 ± 0.14 (r)q | ||||||
7.41 ± 0.12 (h)t | 6.82 ± 0.05 (h)q | |||||||
8.06 ± 0.10 (r)t | 7.09 ± 0.08 (mk)b | |||||||
6.82 ± 0.06 (h)t | ||||||||
6.10 ± 0.12 (h)t | ||||||||
7.39 ± 0.04 (h)t | ||||||||
6.82 ± 0.06 (h)t | ||||||||
7.61 ± 0.14 (r)t | ||||||||
8.13 ± 0.14 (r)t | ||||||||
8.95v | ||||||||
Ciproxifan | 5.39, 5.30f | 6.57, 6.58f | 8.87 ± 0.16 (r)q | 8.12 ± 0.56d | 8.78 ± 0.12 (r)q | |||
7.04 ± 0.17 (h)q | 8.12 ± 0.56s | 7.03 ± 0.13 (h)q | ||||||
7.16 ± 0.19s | 9.42 ± 0.11 (r)q | |||||||
7.04 ± 0.17 (h)s | 6.86 ± 0.07 (h)q | |||||||
8.87 ± 0.16 (r)s | 7.23 ± 0.04 (mk)b | |||||||
9.10 (r)f | ||||||||
6.59 (h)f | ||||||||
6.84 ± 0.08t | ||||||||
6.59 ± 0.04 (h)s | ||||||||
7.07 ± 0.13 (h)s | ||||||||
6.84 ± 0.08 (h)s | ||||||||
9.20 ± 0.10 (r)s | ||||||||
8.78 ± 0.12 (r)s | ||||||||
Burimamide | 7.00 ± 0.10e | 8.05 ± 0.68d | 7.56v | |||||
6.65 ± 0.10j | ||||||||
Iodophenpropit | 8.50 ± 0.10e | 9.14 ± 0.61d | ||||||
8.50 ± 0.40g | ||||||||
Iodoproxyfan | 10.30 ± 0.10e | |||||||
Clobenpropit | 9.40 ± 0.10e | 7.41, 7.10f | 8.07 ± 0.66t | 9.66 ± 0.49d | 9.80 ± 0.03 (mk)b | |||
6.79, 6.55f | 9.66 ± 0.49t | 9.03 (r)f | ||||||
8.35 (h)f | ||||||||
8.21 ± 0.10 (h)t | ||||||||
9.04 ± 0.11 (r)t | ||||||||
8.91 ± 0.06 (h)t | ||||||||
VUF 5681 | 8.41 ± 0.10j | 8.08 ± 0.03h | ||||||
A-331440 | 7.07 ± 0.24 (r)q | 7.70n | 7.60 ± 0.12 (r)q | |||||
7.70 ± 0.08 (h)q | 8.16 ± 0.04 (h)q | |||||||
7.38 ± 0.10 (r)q | ||||||||
7.60 ± 0.10g | 7.37 ± 0.29 (h)q | |||||||
7.81 ± 0.02 (mk)b | ||||||||
A-349821 | 9.00 ± 0.40g | 9.20 ± 0.10g | 9.47 ± 0.56s | 9.67 ± 0.05 (mk)b | ||||
9.09 ± 0.08 (h)s | 8.27 ± 0.12u | |||||||
8.57 ± 0.09 (r)s | 8.24 ± 0.10 (h)s | |||||||
9.26 ± 0.02 (h)s | ||||||||
8.27 ± 0.12r (h)s | ||||||||
8.08 ± 0.10 (r)s | ||||||||
8.62 ± 0.11 (r)s | ||||||||
ABT-229 | 7.87 ± 0.15 (r)u | |||||||
7.89 ± 0.04 (h)w | ||||||||
9.04 ± 0.04 (h)w | ||||||||
7.87 ± 0.15 (h)w | ||||||||
7.60 ± 0.05 (r)w | ||||||||
8.34 ± 0.14 (r)w | ||||||||
8.74 ± 0.44 (gp)w | ||||||||
GSK189254 | 8.20 ± 0.12m | 9.06 ± 0.02m | ||||||
JNJ-5207852 | 8.94 (r)x | |||||||
9.84 (h)x | ||||||||
NCC 38-1049 | 8.63y | |||||||
Pitolisant | 9.79z |
Gp, guinea pig; h, human; mk, monkey; NAMH, Nα-methylhistamine; r, rat.
↵a Drutel et al., 2001.
↵b Strakhova et al., 2008.
↵c Flores-Clemente et al., 2013.
↵d Ireland-Denny et al., 2001.
↵e Lim et al., 2005.
↵f Krueger et al., 2005.
↵g Bongers et al., 2007b.
↵h Kitbunnadaj et al., 2003.
↵i Uveges et al., 2002.
↵j Baker, 2008.
↵k Chen et al., 2003.
↵l De Esch et al., 1999.
↵m Medhurst et al., 2007.
↵n Bongers et al., 2007c.
↵o Kitbunnadaj et al., 2005.
↵p Sánchez-Lemus and Arias-Montaño, 2004.
↵q Hancock et al., 2004a.
↵r Lovenberg et al., 2000.
↵s Esbenshade et al., 2004.
↵t Esbenshade et al., 2003.
↵u Cowart et al., 2005.
↵v Hew et al., 1990.
↵w Esbenshade et al., 2005.
↵x Barbier et al., 2004.
↵y Malmlöf et al., 2005.
↵z Ligneau et al., 2007.